一部の薬剤では、用量反応曲線がプラトーにならなかったため、現在承認されている用量よりも高用量の試験が今後行われる可能性がある」としている。
ジャン・ドレは中枢神経系の神経活動を抑制する薬という意味で、クロルプロマジンを 『神経遮断薬』と呼びましたが、現在ではメジャートランキライザー(抗精神病薬)はドーパミン神経のD2受容体を遮断すると仮定されています。
そのため、陽性症状(ドーパミン受容体をどれだけ遮断しやすいか)への効果の共通尺度となる「原器」をクロルプロマジンにし、各抗精神病薬による薬物治療の「感覚的効果」を知るための数値化として「CP換算」が用いられるようになったのです。
しかし実際には、CPが一致するように錠剤の重さを調節しますので、「結局パッケージあたりの強さはほとんど変わらない」ということになります。
CP換算 1960年代以降さまざまな抗精神病症状を示す薬剤が発見され、臨床現場で用いられるようになりましたが、各薬剤の用量と効果の関係は各薬剤ごとに違っています。
最近の脳科学のデータでは、ドパミンを60~80%遮断する量が抗精神病薬の至適用量と考えられています。
オランザピンなら主にCYP1A2で代謝されます。
・著者は、「抗精神病薬の等価用量を算出する方法の比較の結果、方法が異なると等価量が異なることが示された。
統合失調症の治療薬を抗精神病薬と呼び、この抗精神病薬の1つとして クロルプロマジン(商品名:コントミン、ウインタミン)があります。
・陽性症状患者に対する各薬剤のED95と経口リスペリドン1mgに対する等価換算量は以下のとおりであった。
ドパミンの働きを強力に抑制するため、 もともとドパミンが過剰になっている陽性症状に対しては大きな改善効果を持ちます。
同定された方法は、科学的な厳密さ、その方法を支持するソースデータの質、臨床的適用性、有用性に関して特定の基準に照らし合わせて評価された。
年齢も考慮して抗精神病薬の投与量を検討しなければなりません。
ここでは1950年代のクロルプロマジンの発見について説明しますが、クロルプロマジンが統合失調症の治療薬として使われ始めたことが、 『近代的な精神医療・精神薬理学』のスタートになったと解釈されることもあります。
最初に抗精神病薬として用いられたクロルプロマジンは1950年代に登場した治療薬です。
CYP1A2を阻害するフルボキサミンが併用されるとオランザピンの血中濃度が高くなる可能性があります。
1953~1954年になると、アメリカでもSKF社によるクロルプロマジン(商品名ソラジン)の販売量が急速に拡大して、統合失調症の心理的原因に注目する 『精神分析療法』から、生理学的原因を改善するとされる 『薬物療法』へのパラダイムシフトが起こりました。
このように、脳内のドパミン量が増えることによって統合失調症の症状が表れますが、この反対に 脳内のドパミン量が少なくなることによって発症する有名な病気としてパーキンソン病があります。
睡眠薬の種類とピーク時間と半減期、強さをもとにした最高用量の一覧表 商品名 一般名 ピーク時間 半減期 最高用量 睡眠薬の種類毎 睡眠導入効果・依存・副作用の強さ一覧表 睡眠導入効果の強さ 依存の強さ 副作用全般の強さ バルビツール酸系 5 5 5 ベンゾジアゼピン系 3~4 3 3 非ベンゾジアゼピン系 2~3 2 2 メラトニン受容体作動薬 1 1 1 オレキシン受容体拮抗薬 2 1 1 メラトニン受容体作動薬ロゼレム(ラメルテオン)は武田薬品工業の開発した睡眠障害治療薬ですが、どうにも効果が弱いような・・・使い方次第なのでしょうか。
向精神薬には 『抗精神病薬・抗うつ薬・気分安定薬・抗不安薬・睡眠薬(催眠導入剤)』がありますが、それらの初期の発見はすべて 『偶然の発見・適応症の転用』によって行われています。
出典 Leucht S, et al. そのため、 定型抗精神病薬によってドパミンの作用が弱まり過ぎるとパーキンソン病と同じ症状が表れてしまいます。